2023年江苏海洋大学硕士研究生入学考试自命题科目考试大纲

考试科目代码：871

考试科目名称：药物化学

考查目标：

1. 重点检查考生对药物化学基本概念、基础理论、基本实验技能及其应用等知识的掌握情况;

2.考查学生对这门课程基础理论、基本知识和基本技能的综合应用能力。

考试形式：

闭卷笔试，考试时间为180分钟

试卷结构及题型：

名词解释：10-30分

填空题：0-30分

简答题：50-80分

合成题：10-40分

论述题：0-20分

综合应用题：10-30分

案例分析题：0-20分

满分：150分。

考查知识要点：

参考书目：《药物化学》，尤启冬主编，人民卫生出版社，第八版，2016年

《药物化学》考查内容主要有以下五个方面：(1)化学药物的化学结构、主要理化性质、结构类型、临床应用、词头词尾;(2)化学药物的制备方法;(3)典型化学药物的构-效关系、作用机理、体内代谢、发展过程;(4)药物的化学结构与生物活性的关系、药物设计的基本原理和方法;(5)实验部分：阿司匹林、扑热息痛、苯乐来、磺胺醋酰钠、羟甲香豆素的合成、分离精制。

1.绪论

重点：药物、药物化学等基本概念;药物化学课程的学习内容;熟悉评定药物质量的两个方面;中国药品通用名称及化学名。

2. 新药研究的基本原理与方法

重点：新化学实体、先导化合物的发现、先导化合物的优化、先导化合物、物电子等排体、前药、药物潜伏化、载体前药、生物体前药、硬药、软药、定量构效关系等基本概念;新药发现的的四个阶段;先导化合物发现的途径和方法;前药设计的目的和应用;软药设计;药物理化性质与生物活性的关系。

3. 中枢神经系统药物

重点：地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪、吗啡、哌替啶、左旋多巴、多奈哌齐的化学结构及用途;地西泮、氯丙嗪、丙米嗪、氟哌啶醇、哌替啶、多奈哌齐的合成路线;苯二氮䓬类药物、巴比妥类药物、吩噻嗪类药物、吗啡类药物、三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系;抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇静催眠药、镇痛药、神经退行性疾病治疗药物结构类型(或分类)和作用机制;氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪的体内代谢。

4. 外周神经系统药物

重点：溴新斯的明、阿托品、肾上腺素、麻黄碱、沙丁醇胺、氯苯那敏、氯雷他定、西替利嗪、普鲁卡因、利多卡因、达克罗宁的化学结构及用途;氯苯那敏的合成路线;拟胆碱药、抗胆碱药、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型;肾上腺素的体内代谢及合成;胆碱酯类M受体激动剂、肾上腺素受体激动剂、局部麻醉药的构效关系。

5. 循环系统药物

重点：普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝酸甘油、奎尼丁、胺碘酮、氯沙坦、洛伐他汀的化学结构及用途;普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、胺碘酮、氯沙坦的合成路线;普萘洛尔、硝苯地平、硝酸甘油的体内代谢;β受体拮抗剂、二氢吡啶类钙通道阻滞剂、他汀类药物的构效关系;调血脂药的类型。

6. 消化系统药物

重点：西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼的化学结构及用途;西咪替丁、奥美拉唑的体内代谢;昂丹司琼的合成;奥美拉唑的体内前药循环。

7. 解热镇痛药、 非甾体抗炎药及抗痛风药

重点：非甾体抗炎药的分类;阿司匹林、对乙酰氨基酚、萘普生的化学结构合成及用途;布洛芬的化学结构和用途;芳基丙酸类抗炎药的构效关系;阿司匹林、对乙酰氨基酚的的体内代谢。

8. 抗肿瘤药

重点：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的化学结构及作用特点;环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤的合成;氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿糖胞苷、甲氨喋呤的化学结构及临床应用;烷化剂类药物的结构类型和作用机制;抗代谢药物的设计原理及作用机制。

9.抗生素

重点：抗生素定义;青霉素(钠)、头孢氨苄、克拉维酸钾、氯霉素的化学结构及用途;青霉素(钠)在各种条件下的分解产物;青霉素类的构效关系;β-内酰胺类抗生素结构特点及分类。

10. 合成抗菌药物及其他抗感染药物

重点：代谢拮抗、抗菌增效剂的定义;环丙沙星、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦、齐多夫定、阿苯哒唑、磷酸氯喹、奎宁、青蒿素的化学结构及用途;环丙沙星、甲氧苄啶、异烟肼、氟康唑、磷酸氯喹的合成;喹诺酮类药物、磺胺类药物的构效关系;三代喹诺酮类药物的结构特征及药效特点;喹诺酮类药物、磺胺类药物的作用机制;抗病毒药物的分类。

11. 降血糖药物及利尿药

重点：格列本脲、二甲双胍、氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯的化学结构及用途;氢氯噻嗪的合成。

12. 激素类药物

重点：甾体药物分类及结构特征;雌二醇、己烯雌酚、氢化可的松的化学结构及用途;己烯雌酚的合成;雌二醇的体内代谢。

13. 维生素

重点：维生素A醋酸酯、维生素C化学结构及用途。

考试用具说明：

(需要考生使用计算器或其他考试用具的请在该栏内详细说明，如不需要，则填“无”)

无